Состав

1 мл раствора содержит  

активное  вещество - диклофенак натрия 25 мг,

вспомогательные вещества: метилпарабен, динатрия гидрофосфат, динатрия эдетат, ПЭГ-400, пропиленгликоль, спирт бензиловый, полисорбат–80, натрия гидроксид, вода для инъекций.



Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор



Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные.

Код АТС  М01АВ05



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диклофенак хорошо всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации диклофенака в плазме после внутримышечного введения составляет 20 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99,5%, преимущественно с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где высокие концентрации препарата могут поддерживаться даже после снижения плазменных концентраций. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Диклофенак активно метаболизируется до ряда фенольных компонентов. Основным метаболитом является 4-гидрокси-производное диклофенака. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости 3-6 часов. Диклофенак выводится из организма в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов, большей частью с мочой (около 65%), и с желчью (около 35%). 

Фармакодинамика

Макси™-75 является нестероидным противовоспалительным средством с выраженной анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью. Проявляет свое действие путем подавления фермента циклооксигеназы, что вызывает значительное снижение уровня простагландинов в очаге воспаления. Препарат уменьшает отек, воспаление и болезненность суставов при ревматоидном артрите, но не оказывает длительного воздействия на течение заболевания. При травмах и послеоперационных болях препарат уменьшает  воспалительный отек и боли как при движении, так и в состоянии покая. Подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Препарат не оказывает влияния на функцию почек у здоровых людей, но может ухудшать почечную функцию, если она зависит от сосудорасширяющего простагландина E2 (например, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, циррозе печени и других состояниях).



Показания к применению

-          ревматоидный артрит

-          остеоартроз, анкилозирующий спондилит

-          тендинит, синовиит, бурсит

-          растяжения, вывихи

-          невралгии, миалгии

-          приступы подагры

-          послеоперационные боли

-          почечная колика

-          при ортопедических, дентальных и других малых хирургических вмешательствах



Способ применения и дозы

Инъекции назначают для начального лечения кратким курсом при острых состояниях и при обострении хронических процессов.

Взрослым и детям старше 18 лет: разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – один раз в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 дня. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Указания по применению.

Инъекция проводится глубоко внутримышечно (внутриягодично) в верхний наружный квадрант. Интервал между инъекциями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию необходимо вводить в другую ягодицу.



Побочные действия

- боль и чувство жжения в месте введения препарата

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

- головокружение, головная боль

- дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость

- реакции повышенной чувствительности, мультиформная эритема, синдром

  Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая

  шок

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- нарушение функции почек

- выпадение волос

Редко

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно –

  кишечные кровотечения, псевдомембранозный колит

- абсцесс и некроз тканей в месте введения



Противопоказания

-          повышенная чувствительность к компонентам  препарата 

-          язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения

-          бронхиальная астма, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств

-          одновременный прием других нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов

-          умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции почек (креатинин плазмы более 160 мкмоль/л), гиповолемия, обезвоживание, нарушения кроветворения в анамнезе, нарушение  мозгового кровообращения, перед хирургическим вмешательством у пациентов с высоким риском кровотечения

-          порфирия

-          детский и подростковый возраст до 18 лет

-          беременность, период лактации



Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамическое взаимодействие

Макси-75 может подавлять эффект диуретиков, но усиливает  действие калий-сберегающих диуретиков, поэтому необходимо наблюдение за уровнем калия в плазме. Сообщалось о нефротоксических реакциях у пациентов, получавших одновременно циклоспорин и Макси-75. При приеме с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) и стероидами повышается риск развития побочных эффектов. Взаимодействие между хинолоновыми препаратами и Макси-75 может привести к судорогам, особенно у пациентов с эпилепсией и появлением судорог в анамнезе. 

По результатам нескольких исследований выявлено, что препарат не оказывает значимого влияния на действие пероральных сахароснижающих и антикоагулянтных средств. 

Фармакокинетическое взаимодействие

Препарат повышает плазменные концентрации лития путем снижения его почечной экскреции. Также повышает плазменные концентрации дигоксина, но клинических проявлений передозировки не отмечалось. При применении диклофенака совместно с метотрексатом в пределах 24 часов возможно повышение  плазменных концентраций метотрексата, в связи с чем, не исключается появление токсических реакций.

Препарат снижает концентрацию салицилатов в плазме крови.



Особые указания

Хотя диклофенак не взаимодействует с пероральными сахароснижающими препаратами, необходим контроль  за  уровнем гликемии у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, при приеме диуретиков, до и после больших операций из-за опасности уменьшения почечного кровотока.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами  

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.



Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, миоклоническая энцефалопатия, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, возникновение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, повышение уровня трансаминаз и билирубина в крови, олигурия, анурия.

Лечение: при передозировке следует отменить препарат. В тяжелых случаях  - гемодиализ или гемоперфузию.



Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата в ампуле. По 5 и 10 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.



Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света. месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!