Лекарственная форма

Таблетки  10 мг

 Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,  кальция дигидрофосфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

 Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне, плоской с другой стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХA03FA03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Время достижения максимальной концентрации (Тmax)  домперидона в плазме крови составляет 60 минут после приема препарата. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) увеличивается. Гипоацидность желудочного сока также снижает абсорбцию домперидона и Тmax примерно 90 минут. При этом максимальная концентрация (Сmax) равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Интанорм – домперидон - является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, которое обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

Домперидон  увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Интанорма редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера.

 

Показания к применению

-   диспепсический синдром (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней области живота, ощущение вздутия живота, отрыжка, изжога) при замедленном опорожнении желудка, желудочно-пищеводном рефлюксе, эзофагите

- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также после нарушения диеты, радиотерапии, лекарственной терапии (например, вызванные агонистами дофамина L-допой и бромокриптином при лечении болезни Паркинсона)

 

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать таблетки Интанорм за 20-30 минут до еды.  Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 35 кг) рекомендуется в зависимости  от выраженности симптомов по 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза 80 мг. Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально, в среднем при диспепсии, тошноте и рвоте функционального, инфекционного происхождения, после нарушения диеты 1-2 недели, при тошноте и рвоте, вызванной радиотерапией и лекарственной терапией в зависимости от курса основного лечения, в среднем 1 месяц.

 Применение при почечной недостаточности

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата кратность приема препарата должна быть снижена до одного или двух раз в сутки.

 

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения  менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Очень редко

-       анафилактические реакции, включая анафилактический шок

-       возбуждение, нервозность

-       экстрапирамидные нарушения, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

-       удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*

-       отек Квинке, крапивница

-       задержка мочи

-       повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени

 

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к домперидону и вспомогательным веществам препарата

- пролактин - секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
-  желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость кишечника, перфорация в любом отделе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

(т.е. стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной)

- средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности

- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4: флуканазола, итраконазола, вориконазола, кларитромицина, амиодарона, телитромицина и др. (см. «Лекарственные взаимодействия»)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет  и масса тела менее 35 кг

С осторожностью

-нарушения функции почек

 

Лекарственные взаимодействия

Пероральная биодоступность домперидона снижается при одновременном или предшествующем приеме циметидина, бикарбоната натрия или других антацидных и антисекреторных средств.

Основной путь метаболических превращений домперидона осуществляется посредством CYP3A4. Одновременный прием Интанорма с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

При совместном применении  Интанорма в дозе 10 мг 4 раза в день и  кетоконазола в дозе  200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Интанормом не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Интанорма.

Применение Интанорма у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в  крови. Интанорм может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

 

Особые указания

При назначении антацидных или антисекреторных средств совместно с Интанормом  необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемами этих препаратов или принимать Интанорм за 30 мин. до еды, а антацидные и антисекреторные препараты через 30 мин. после еды.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Интанорм больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности.

При длительной терапии Интанормом больные с почечной недостаточностью должны находиться под регулярным наблюдением.

Применение в педиатрии

Таблетки Интанорма назначают детям с массой тела более 35 кг (возраст старше 12 лет). Детям младшего возраста и с меньшим весом назначают домперидон в виде суспензии.

Беременность и период лактации

Недостаточно данных о применении домперидона во время беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Интанорм не влияет на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

 Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.

 Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту